El nuevo inhibidor de JAK3 ZL-82 muestra potencial para el tratamiento de la artritis reumatoide

<p>Un ensayo clínico de Fase I ha completado las pruebas de ZL-82, un nuevo medicamento oral que actúa sobre la artritis reumatoide y la enfermedad inflamatoria intestinal mediante la inhibición selectiva de JAK3. El estudio tuvo como objetivo evaluar la seguridad, la tolerabilidad y la farmacocinética de dosis únicas y múltiples en adultos sanos.</p>

<p>El ensayo inscribió a 69 participantes que recibieron ZL-82 en tres niveles de dosis: 12,5 mg, 25 mg y 50 mg. Los investigadores examinaron cómo el organismo procesa el fármaco, si los alimentos afectan su absorción, y monitorizaron los efectos adversos durante el período de tratamiento, de abril de 2023 a junio de 2024.</p>

<p>ZL-82 representa un avance significativo respecto a los inhibidores de JAK existentes, como tofacitinib. Las pruebas de laboratorio mostraron que ZL-82 inhibe JAK3 con una selectividad excepcional, con una especificidad 100 veces y 20 veces mayor en comparación con tofacitinib para JAK1 y JAK2, respectivamente. Esta precisión en la diana terapéutica podría minimizar las complicaciones cardiovasculares y otros efectos secundarios asociados a la inhibición más amplia de JAK.</p>

<p>Los estudios preclínicos en modelos animales mostraron una reducción dependiente de la dosis en la inflamación articular con dosis de entre 25 y 100 mg/kg. El fármaco actúa bloqueando las vías de citocinas inflamatorias que impulsan las respuestas autoinmunes en la artritis reumatoide y la enfermedad inflamatoria intestinal.</p>

<p>Aunque los resultados específicos aún no se han publicado, la finalización del ensayo representa un paso importante hacia el desarrollo de tratamientos antiinflamatorios más seguros. El enfoque de inhibición selectiva de JAK3 podría ofrecer a los pacientes un alivio eficaz de los síntomas con menor riesgo de complicaciones cardiovasculares, las cuales han limitado el uso de otros inhibidores de JAK.</p>