Heart HealthEl primer inhibidor oral de PCSK9 reduce el LDL en un 80% en un ensayo de fase 1
Por primera vez, investigadores han demostrado que un inhibidor de PCSK9 puede tomarse en forma de pastilla en lugar de inyección. Laroprovstat (AZD0780), desarrollado por AstraZeneca, actúa mediante un mecanismo novedoso: estabiliza una región de la proteína PCSK9 para impedir que destruya los receptores de LDL. En un ensayo de fase 1, pacientes sin tratamiento previo con hipercolesterolemia que tomaron laroprovstat 30 mg junto con la estatina rosuvastatin lograron una reducción de aproximadamente el 80% en el colesterol LDL respecto al valor inicial. El fármaco fue bien tolerado, mostró una farmacocinética predecible con administración una vez al día y podía tomarse con o sin alimentos. Estos primeros resultados sugieren que laroprovstat podría ofrecer eventualmente a los pacientes una alternativa oral conveniente a los fármacos inyectables inhibidores de PCSK9, como evolocumab y alirocumab.
