Heart HealthPrimeiro Inibidor Oral de PCSK9 Reduz LDL em 80% em Ensaio de Fase 1
Pela primeira vez, pesquisadores demonstraram que um inibidor de PCSK9 pode ser tomado em forma de comprimido, em vez de injeção. O laroprovstat (AZD0780), desenvolvido pela AstraZeneca, atua por um mecanismo inovador — estabilizando uma região da proteína PCSK9 para impedir que ela destrua os receptores de LDL. Em um ensaio de Fase 1, pacientes virgens de tratamento com hipercolesterolemia que tomaram laroprovstat 30 mg junto com a estatina rosuvastatina alcançaram uma redução de aproximadamente 80% no LDL em relação ao valor inicial. O medicamento foi bem tolerado, apresentou farmacocinética previsível para administração uma vez ao dia e pode ser tomado com ou sem alimentos. Esses resultados preliminares sugerem que o laroprovstat poderá eventualmente oferecer aos pacientes uma alternativa oral conveniente aos medicamentos injetáveis inibidores de PCSK9, como evolocumab e alirocumab.
