Cerotto Orale Biodegradabile Rilascia Farmaci Peptidici Senza Aghi

La maggior parte dei farmaci a base di peptidi — inclusi medicinali ampiamente utilizzati come il semaglutide per la gestione del peso e il diabete — deve essere somministrata per iniezione perché l'intestino li degrada rapidamente e le loro grandi dimensioni molecolari limitano l'assorbimento attraverso le barriere biologiche. Trovare alternative senza ago che funzionino in modo affidabile rimane una delle principali sfide nella scienza della somministrazione dei farmaci.

I ricercatori dell'ETH Zurich hanno sviluppato un precedente concetto di cerotto a ventosa bioispirato che aderisce fisicamente alla mucosa interna della guancia (mucosa buccale) per somministrare peptidi per via transbuccale. L'innovazione in questo caso è consistita nel sostituire i materiali in silicone non degradabili con copoliesteri biodegradabili, affrontando le preoccupazioni legate alla sostenibilità nello smaltimento dei dispositivi medici. Per reticolare termicamente i nuovi polimeri in cerotti funzionali è stato utilizzato un processo scalabile di colata in stampo.

I risultati principali sono stati promettenti. In esperimenti ex vivo su tessuto buccale suino, il cerotto biodegradabile combinato con un potenziatore chimico della permeazione ha aumentato significativamente la permeazione di un colorante scarsamente permeabile, confermando la funzionalità nella somministrazione del farmaco. In studi in vivo su cani beagle, il semaglutide (4,11 kDa) ha mostrato una biodisponibilità sostanzialmente migliorata rispetto a una compressa orale commerciale, con soli 10 minuti di applicazione del cerotto. Il bremelanotide (1,03 kDa) ha raggiunto il 26% di biodisponibilità relativa rispetto alla somministrazione sottocutanea.

Le implicazioni per le terapie rilevanti per la longevità sono degne di nota. I farmaci peptidici mirati alla salute metabolica, alla regolazione ormonale e alla composizione corporea potrebbero diventare più accessibili e più comodi per i pazienti se la somministrazione senza ago raggiungesse un'efficacia comparabile. Il semaglutide in particolare ha suscitato un interesse significativo per i suoi effetti metabolici e potenzialmente correlati alla longevità.

Tra le criticità vi sono la natura preliminare della ricerca, i limiti dei modelli animali e il fatto che una biodisponibilità del 26% rispetto all'iniezione rappresenta ancora uno scarto rilevante. La traduzione commerciale richiederà ulteriori dati su sicurezza, tollerabilità e sperimentazioni cliniche nell'uomo.