Heart HealthIl Primo Inibitore Orale di PCSK9 Riduce il LDL Colesterolo dell'80% in uno Studio di Fase 1
Per la prima volta, i ricercatori hanno dimostrato che un inibitore di PCSK9 può essere assunto sotto forma di pillola anziché di iniezione. Laroprovstat (AZD0780), sviluppato da AstraZeneca, agisce attraverso un meccanismo innovativo: stabilizza una regione della proteina PCSK9 per impedirle di distruggere i recettori LDL. In uno studio di Fase 1, pazienti con ipercolesterolemia non precedentemente trattati che hanno assunto laroprovstat 30 mg insieme alla statina rosuvastatin hanno ottenuto una riduzione di circa l'80% del colesterolo LDL rispetto al valore basale. Il farmaco è stato ben tollerato, ha mostrato una farmacocinetica prevedibile con somministrazione una volta al giorno e può essere assunto con o senza cibo. Questi risultati preliminari suggeriscono che laroprovstat potrebbe in futuro offrire ai pazienti una comoda alternativa orale ai farmaci anti-PCSK9 iniettabili come evolocumab e alirocumab.