Heart Health

Erster oraler PCSK9-Inhibitor senkt LDL-Cholesterin in Phase-1-Studie um 80 %

Zum ersten Mal haben Forscher nachgewiesen, dass ein PCSK9-Hemmer als Tablette statt als Injektion eingenommen werden kann. Laroprovstat (AZD0780), entwickelt von AstraZeneca, wirkt über einen neuartigen Mechanismus – es stabilisiert einen Bereich des PCSK9-Proteins, um zu verhindern, dass dieses LDL-Rezeptoren abbaut. In einer Phase-1-Studie erzielten behandlungsnaive Patienten mit Hypercholesterinämie, die laroprovstat 30 mg zusammen mit dem Statin rosuvastatin einnahmen, eine Reduktion des LDL-Cholesterins um etwa 80 % gegenüber dem Ausgangswert. Das Medikament wurde gut vertragen, zeigte eine vorhersehbare Pharmakokinetik bei einmal täglicher Einnahme und konnte mit oder ohne Mahlzeit eingenommen werden. Diese frühen Ergebnisse legen nahe, dass laroprovstat den Patienten künftig eine praktische orale Alternative zu injizierbaren PCSK9-Medikamenten wie evolocumab und alirocumab bieten könnte.