Heart HealthLe premier inhibiteur oral de PCSK9 réduit le LDL de 80 % dans un essai de phase 1
Pour la première fois, des chercheurs ont démontré qu'un inhibiteur de PCSK9 pouvait être pris sous forme de comprimé plutôt qu'en injection. Laroprovstat (AZD0780), développé par AstraZeneca, agit par un mécanisme inédit — en stabilisant une région de la protéine PCSK9 pour l'empêcher de détruire les récepteurs LDL. Dans un essai de phase 1, des patients naïfs de traitement atteints d'hypercholestérolémie ayant pris laroprovstat 30 mg en association avec la statine rosuvastatin ont obtenu une réduction d'environ 80 % du cholestérol LDL par rapport aux valeurs initiales. Le médicament a été bien toléré, a présenté une pharmacocinétique prévisible en prise unique quotidienne, et pouvait être pris avec ou sans nourriture. Ces résultats préliminaires laissent penser que laroprovstat pourrait à terme offrir aux patients une alternative orale pratique aux médicaments anti-PCSK9 injectables tels que evolocumab et alirocumab.
